1930年从黄体中分离出孕激素，作为一种类固醇激素，在使用纯类固醇激素后，证明可以抑制不同动物的排卵。1940年首次成功合成了孕激素，1957年口服避孕药开始用于临床实践。人们发现，在孕激素中加入类似雌激素的化合物可以提高避孕效果，减少副作用，因此从1960年起，许多国家开始使用孕激素进行避孕。
到目前为止，避孕药的种类很多，可以分为女性和男性两类，但几乎都是女性常用的。根据作用原理和作用环节的不同，女性避孕药可分为。
(1）以抑制排卵为主的药物：通过抑制下丘脑-垂体系统分泌促性腺激素而抑制排卵。使用的药物大多是雌激素和孕激素的复方制剂。
(2) 主要阻碍受精的药物。通过杀死精子和改变子宫粘液的理化性质，使精子不能轻易通过子宫腔来避孕。例如，小剂量孕激素、外用杀精剂和治疗输卵管堵塞的输卵管粘液剂。
(3）以抗受精剂为主的药物：干扰子宫内膜的正常发育和转化，使受精卵难以着床。如较高剂量的孕激素和其他事后避孕药。
(4）主要影响子宫和胎盘功能的药物：通过收缩子宫或使胎盘组织变性、坏死而引起流产，达到避孕目的。
避孕药按其避孕作用的长短和剂型还可分为短效口服制剂、长效口服制剂和注射剂、皮下埋植剂、阴道环、外用避孕药（避孕膜、外用避孕药片、避孕栓、避孕膏）等。
避孕方法多种多样，选择哪种方法取决于个人的年龄、生育情况、配偶的健康状况、病史和生活习惯。
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